内肽酶激活式多柔比星前药的制备方法和应用 - 中知在线 — 专利融资_ 商标融资_ 质押融资

专利号：CN201310048238.7

专利类型：发明专利

所属行业：化工/冶金/生物

有效日期：12

本发明属于生物与医药技术领域，公开了内肽酶激活式多柔比星前药的制备方法，其特征在于包括以下步骤：（1）称取N-苄氧羰基-三肽，依次加入1-羟基苯并三唑，2-（7-偶氮苯并三氮唑）-四甲基脲六氟磷酸酯及N,N-二甲基甲酰胺，冰浴搅拌，加入N-甲基吗啡啉反应；（2）加入盐酸多柔比星，并补加N,N-二甲基甲酰胺，室温下反应，薄层层析监测产物点荧光强度至不再增加，停止反应；（3）采用柱层析法进行纯化。该法制备得到的内肽酶激活式多柔比星前药毒性低、纯度高，可应用于抗肿瘤领域。

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